ЦАС бр. 144689-24-7 Олмесартан Увод

ЦАС број:144689-24-7

Молекуларна формула: Ц24Х26Н6О3

Молекулска тежина: 446,5

ЕИНЕЦС Но:646-413-5

Увод

Олмесартан је блокатор рецептора ангиотензина ИИ, који се широко користи за лечење хипертензије. Систем ренин-ангиотензин-алдостерон (РААС) игра важну улогу у развоју и напредовању многих болести као што су хипертензија, срчана инсуфицијенција, атеросклероза и дијабетичка нефропатија.

Последњих година, разумевање РААС код људи се стално ажурира и антагонисти рецептора ангиотензина ИИ типа 1 (АТ1) (такође познати као блокатори ангиотензинских рецептора) се све више користе у клиничкој пракси.

Својства

Тачка топљења: 186-188°Ц

Тачка кључања 738,3±70,0 °Ц (предвиђено)

Густина: 1,33

Услови складиштења: -20°Ц Замрзивач

пка: 2,39±0,50 (предвиђено)

Облик: прах

Фармаколошки ефекти

Олмесартан је непептидни блокатор рецептора ангиотензина ИИ (Анг ИИ) (АТ1 тип). Олмесартан изазива мање нежељених ефеката и неће изазвати сув кашаљ, осип и ангионеуротски едем који могу бити узроковани инхибиторима ензима који конвертује ангиотензин (АЦЕИ).

Поред тога, олмесартан има јаке и дуготрајне антихипертензивне ефекте. Анг ИИ је важна супстанца у систему ренин-ангиотензин-алдостерон, која промовише сужење крвних судова, синтезу алдостерона, контрактилност срца и бубрежну реапсорпцију натријума.

Олмесартан прекида негативне повратне ефекте Анг ИИ на секрецију ренина тако што селективно спречава везивање Ауг ИИ за АТ1 рецепторе васкуларних глатких мишићних ћелија, што резултира повећаном активношћу ренина у плазми ренином и повећаном концентрацијом Анг ИИ у циркулацији, док није имао значајан ефекат. на антихипертензивни ефекат олмесартана.

Упозорења

Олмесартан је контраиндикован у:

Пацијенти алергични на АЦЕИ, аспирин и/или пеницилин.

Пацијенти који су у опасности од ангиоедема.

Пацијенти са претходном историјом прекида терапије због ларингеалног звиждања, ангиоедема лица, језика или гласних жица.

Пацијенти са аорталном или митралном стенозом, хипертрофичном кардиомиопатијом или опструкцијом излазног канала леве коморе.

Пацијенти са оштећењем бубрега (једна или двострука стеноза бубрежне артерије), оштећењем јетре (билијарна цироза или опструкција билијарног тракта).

Пацијенти са дијабетес мелитусом.

Пацијенти који узимају диуретике који чувају калијум или лекове који суплементирају калијум.

Деца: Нема доступних клиничких података код пацијената млађих од 18 година, стога се употреба Олмесартана не препоручује.

Трудноћа: Употреба олмесартана у средњој и касној фази трудноће може изазвати оштећења (као што је смањен крвни притисак, хиперкалемија, неонатална анемија, краниосиностоза, анурија и бубрежна инсуфицијенција) или смрт фетуса (или новорођенчади).

Дојење: Тестови на животињама су показали да се олмесартанат може излучити у мајчино млеко, док остаје непознато да ли се може излучити у мајчино млеко или не.Операција која захтева општу анестезију: лекови који изазивају смањење крвног притиска могу блокирати формирање Анг ИИ након компензационог ослобађања ренина.Пацијенти који имају срчану инсуфицијенцију и хипонатремију и који узимају диурезу и примају бубрежну дијализу биће изложени повећаном ризику од хипотензије.